中國醫(yī)科大學(xué)2020年4月補(bǔ)考《藥物代謝動力學(xué)》考查課試題
試卷總分:100
一、單選題 (共 20 道試題,共 20 分)
1.關(guān)于藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化,下列哪種觀點(diǎn)是錯誤的?()
A.藥物在體內(nèi)代謝的主要氧化酶是細(xì)胞色素P450
B.肝藥酶的專一性很低
C.肝藥酶數(shù)量和活性的個體差異較大
D.生物轉(zhuǎn)化是藥物從機(jī)體消除的唯一方式
E.有些藥物可抑制肝藥酶合成
2.血藥濃度時間下的總面積AUC0→∞被稱為:()
A.零階矩
B.四階矩
C.二階矩
D.三階矩
E.一階矩
3.關(guān)于動物體內(nèi)藥物代謝動力學(xué)的劑量選擇,下列哪種說法是正確的?()
A.高劑量最好接近最低中毒劑量
B.應(yīng)至少設(shè)計(jì)3個劑量組
C.低劑量根據(jù)動物有效劑量的下限范圍選取
D.以上都不對
E.中劑量根據(jù)動物有效劑量的上限范圍選取
4.生物樣品分析的方法中,哪種是首選方法?()
A.酶聯(lián)免疫分析法
B.熒光免疫分析法
C.色譜法
D.放射免疫分析法
E.微生物學(xué)方法
5.藥物經(jīng)肝臟代謝轉(zhuǎn)化后均:()
A.脂/水分布系數(shù)增大
B.經(jīng)膽汁排泄
C.活性消失
D.化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)性改變
E.分子變小
6.某一弱酸性藥物pKa=4.4,當(dāng)尿液pH為5.4,血漿pH為7.4時,血中藥物濃度是尿中
藥物濃度的:()
A.91倍
B.1/10倍
C.1/100倍
D.10倍
E.1000倍
7.臨床上可用丙磺舒增加青霉素的療效,是因?yàn)椋?)
A.延緩抗藥性產(chǎn)生
B.對細(xì)菌代謝有雙重阻斷作用
C.在殺菌作用上有協(xié)同作用
D.以上均不對
E.兩者競爭腎小管的分泌通道
8.按一級動力學(xué)消除的藥物,其t1/2:()
A.靜脈注射比口服長
B.隨給藥次數(shù)而變
C.隨給藥劑量而變
D.固定不變
E.口服比靜脈注射長
9.恒量恒速給藥,最后形成的血藥濃度被稱為:()
A.致死血濃度
B.穩(wěn)態(tài)血濃度
C.有效血濃度
D.以上都不是
E.中毒血濃度
10.在堿性尿液中弱堿性藥物:()
A.解離少,再吸收少,排泄快
B.解離少,再吸收多,排泄慢
C.解離多,再吸收少,排泄慢
D.解離多,再吸收多,排泄慢
E.排泄速度不變
11.pKa是指:()
A.解離常數(shù)
B.血藥濃度下降一半所需要的時間
C.消除速率常數(shù)
D.弱酸性或弱堿性藥物在50%解離時溶液的pH
E.50%受體被占領(lǐng)時所需的藥物劑量
12.普萘洛爾口服吸收良好,但經(jīng)過肝臟后,只有30%的藥物達(dá)到體循環(huán),以致血藥濃度
較低,下列哪種說法較合適?()
A.藥物活性低
B.藥物效價強(qiáng)度低
C.藥物排泄快
D.生物利用度低
E.化療指數(shù)低
13.關(guān)于試驗(yàn)動物的選擇,以下哪些說法不正確?()
A.首選動物盡可能與藥效學(xué)和毒理學(xué)研究一致
B.藥物代謝動力學(xué)研究必須從同一動物多次采樣
C.建議首選非嚙齒類動物
D.盡量在清醒狀態(tài)下試驗(yàn)
E.創(chuàng)新性的藥物應(yīng)選用兩種或兩種以上的動物,一種為嚙齒類動物,另一種為非嚙齒類
動物
14.藥物在體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的主要器官是:()
A.血液
B.腎臟
C.腸黏膜
D.肝臟
E.肌肉
15.關(guān)于藥物與血漿蛋白的結(jié)合,敘述正確的是:()
A.結(jié)合率高的藥物排泄快
B.結(jié)合特異性高
C.結(jié)合是牢固的
D.結(jié)合后藥效增強(qiáng)
E.結(jié)合后暫時失去活性
16.地高辛t1/2為36h,每天給維持量,達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間約為:()
A.7d
B.5d
C.4d
D.3d
E.2d
17.在進(jìn)行口服給藥的藥物代謝動力學(xué)研究時,不適合用的動物是哪種?()
A.豚鼠
B.犬
C.小鼠
D.家兔
E.大鼠
18.肝微粒體中,哪一種含鐵細(xì)胞色素能與藥物形成復(fù)合物并使藥物氧化?()
A.細(xì)胞色素c1
B.細(xì)胞色素c
C.細(xì)胞色素b
D.細(xì)胞色素a
E.細(xì)胞色素P450
19.對于靜脈注射后,具有單室模型特征的藥物的t1/2等于哪一常數(shù)與MRTiv之積?()
A.2.693
B.1.693
C.1.346
D.0.693
E.0.346
20.下列選項(xiàng)中,哪個是不用在特異性試驗(yàn)中進(jìn)行考察的?()
A.空白生物樣品色譜
B.空白樣品加已知濃度對照物質(zhì)色譜
C.用藥后的生物樣品色譜
D.內(nèi)源性物質(zhì)與降解產(chǎn)物的痕量分析
E.介質(zhì)效應(yīng)
二、名詞解釋 (共 5 道試題,共 15 分)
21.首關(guān)效應(yīng)
22.被動轉(zhuǎn)運(yùn)
23.非線性動力學(xué)
24.生物利用度
25.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度
三、判斷題 (共 10 道試題,共 10 分)
26.阿托品(生物堿)的pKa=9.65,若提高血液和尿液pH,則解離度增大,脂溶性變小,排
泄增快。()
27.當(dāng)藥物的分布過程較消除過程短的時候,都應(yīng)屬于單室藥物。()
28.尿藥濃度法中虧量法要求集尿時間為4~5個半衰期。()
29.靜脈輸注給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后藥物濃度在cssmax和cssmin之間波動,輸注速度與給藥速度
相同。()
30.Wagner-Nelson法是依賴于房室模型,殘數(shù)法是不依賴房室模型的計(jì)算方法。()
31.半衰期較短的藥物應(yīng)采用多次靜脈注射,不應(yīng)采用靜脈點(diǎn)滴。()
32.線性動力學(xué)生物半衰期與劑量有關(guān),而非線性動力學(xué)生物半衰期與劑量無關(guān)。()
33.雙室模型藥動學(xué)參數(shù)中,k21, k10, k12為混雜參數(shù)。()
34.若單位時間內(nèi)用藥總量不變,增加給藥次數(shù),可使波動幅度變小,減少給藥次數(shù),可
使波動幅度變大。()
35.靜脈注射兩種單室模型藥物,若給藥劑量相同,那么表觀分布容積大的藥物血藥濃
度低,而表觀分布容積小的藥物血藥濃度高。()
四、填空題 (共 3 道試題,共 5 分)
36.單室模型血管外給藥與靜脈注射給藥的轉(zhuǎn)運(yùn)過程不同點(diǎn)為##。
37.單室模型血管外給藥計(jì)算ka的兩種方法分別為##和##。
38.雙室模型中,將機(jī)體分為兩個房室,分別稱為##、##。
五、問答題 (共 6 道試題,共 50 分)
39.如何給藥才能夠達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度?
40.請說明尿藥濃度法建立的前提條件。
41.特殊人群的臨床藥物代謝動力學(xué)研究中,特殊人群通常指的是哪些人群?
42.線性關(guān)系考察時,伴行空白樣品的目的是什么?
43.高、中、低濃度質(zhì)控樣品如何選擇?
44.何種情況下需要考慮進(jìn)行肝功能損害患者的藥物代謝動力學(xué)研究?