《藥物設(shè)計(jì)學(xué)》22秋平時(shí)作業(yè)3題目
試卷總分:100 得分:100
一、單選題 (共 10 道試題,共 40 分)
1.下列選項(xiàng)關(guān)于藥效團(tuán)模型的說(shuō)法正確的是:
A.構(gòu)建藥效團(tuán)可預(yù)測(cè)新化合物是否有活性
B.可研究靶點(diǎn)與配體結(jié)合能
C.能夠配合三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫(kù)搜索進(jìn)行虛擬篩選
D.芳香環(huán)一般不能做為藥效團(tuán)元素
2.能夠用來(lái)描述取代基疏水性的參數(shù)是：
A.logP
B.Hammett常數(shù)σ
C.Taft參數(shù)- ES
D.π
3.母體藥物中可用于前藥設(shè)計(jì)的功能基不包括:
A.—O—
B.一COOH
C.一OH
D.一NH2
4.1{圖}
A.A
B.B
C.C
D.D
5.關(guān)于受體激動(dòng)劑和拮抗劑，下面說(shuō)法錯(cuò)誤的是：
A.激動(dòng)劑可以和受體發(fā)生相互作用，調(diào)控其內(nèi)在的生物學(xué)響應(yīng)
B.拮抗劑可以和受體發(fā)生相互作用，調(diào)控其內(nèi)在的生物學(xué)響應(yīng)
C.拮抗劑可以和受體發(fā)生相互作用，進(jìn)而阻止激動(dòng)劑的作用
D.根據(jù)受體活化的經(jīng)典模型，拮抗體可以把受體穩(wěn)定在非活性構(gòu)象
6.藥物的脂溶性一般通過(guò)參數(shù)logP表示，logP小于多少，可以認(rèn)為藥物具有合適的脂溶性？（ ）
A.5
B.6
C.3
D.0
7.下面哪個(gè)軟件不能進(jìn)行分子對(duì)接計(jì)算：
A.DOCK
B.AUTODOCK
C.CATALYST
D.FlexX
8.構(gòu)建藥效團(tuán)時(shí)，下列哪些結(jié)構(gòu)或基團(tuán)不能作為藥效特征元素:
A.羥基
B.芳香環(huán)
C.氮原子
D.超氧化自由基
9.1{圖}
A.A
B.B
C.C
D.D
10.藥物的口服吸收率低，應(yīng)該選用哪種藥物設(shè)計(jì)方法進(jìn)行改進(jìn)：
A.分子對(duì)接
B.前藥設(shè)計(jì)
C.藥效團(tuán)模型
D.直接藥物設(shè)計(jì)
二、多選題 (共 10 道試題,共 40 分)
11.關(guān)于氫鍵的描述下列說(shuō)法正確的是：
A.氫鍵的相互作用能在1~7kcal/mol
B.氫鍵具有方向性
C.氫鍵的描述僅僅用形成氫鍵之間原子的距離就可以了
D.氫鍵的強(qiáng)弱不僅和形成氫鍵之間原子的距離有關(guān)，還和X—H…Y之間的角度有關(guān)
12.下面哪些基團(tuán)與芳環(huán)具有相似的空間構(gòu)象和電荷分布
A.環(huán)己烷 ，可用作芳環(huán)的非經(jīng)典的生物電子等排體？
B.甲烯氨氧基甲基
C.甲氧亞胺甲基
D.內(nèi)酯
13.1{圖}
A.A
B.B
C.C
D.D
14.關(guān)于藥物在體內(nèi)的代謝過(guò)程，下面說(shuō)法正確的是：
A.藥物經(jīng)過(guò)代謝過(guò)程，活性會(huì)發(fā)生改變
B.有些藥物代謝的中間產(chǎn)物有活性
C.藥物經(jīng)過(guò)結(jié)合反應(yīng)，水溶性會(huì)增加
D.藥物在體內(nèi)會(huì)經(jīng)代謝生成的代謝產(chǎn)物是照成藥物毒性的一個(gè)重要原因
15.有時(shí)前藥設(shè)計(jì)會(huì)考慮增加藥物的水溶性，關(guān)于增加藥物水溶性的前藥下面說(shuō)法正確的是：
A.可促進(jìn)脂溶性過(guò)強(qiáng)的藥物的吸收
B.可通過(guò)與帶有強(qiáng)極性基團(tuán)的酸成酯的方式達(dá)到增加藥物水溶性的目的
C.通過(guò)增加藥物的水溶性，可改變藥物的劑型
D.增加藥物的水溶性制成的前藥必須具有較高的溶液穩(wěn)定性
16.關(guān)于藥物在體內(nèi)的過(guò)程下面說(shuō)法正確的是：
A.藥物在吸收、分布、排泄過(guò)程中不發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變
B.藥物在代謝過(guò)程中不發(fā)生結(jié)構(gòu)的變化
C.藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程主要通過(guò)生物膜進(jìn)行
D.藥物在體內(nèi)的代謝過(guò)程又稱生物轉(zhuǎn)化
17.關(guān)于活性位點(diǎn)分析的說(shuō)法正確的是:
A.活性位點(diǎn)分析是進(jìn)行全新藥物設(shè)計(jì)的基礎(chǔ)
B.一般應(yīng)用簡(jiǎn)單的分子或碎片做探針
C.GOLD是常用的活性位點(diǎn)分析方法
D.屬于基于配體結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)方法
18.關(guān)于前藥與藥物制劑下面說(shuō)法正確的是：
A.藥物制劑主要是改變藥物的物理性質(zhì)，使之更容易發(fā)揮藥效
B.藥物制劑與前藥設(shè)計(jì)的目的相似，都是希望通過(guò)設(shè)計(jì)使得藥物的藥效更容易發(fā)揮
C.原藥與前藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同
D.把藥物做成不同制劑時(shí)，有可能發(fā)生化學(xué)變化
19.非經(jīng)典電子等排體包括:
A.環(huán)等排體
B.具有相似形狀、電子性質(zhì)同時(shí)活性也類(lèi)似的官能團(tuán)
C.一價(jià)電子等排體
D.環(huán)的打開(kāi)和關(guān)閉
20.下面哪些軟件不能進(jìn)行分子對(duì)接：
A.DOCK
B.DISCO
C.DS_HIPHOP
D.GLIDE
三、判斷題 (共 5 道試題,共 20 分)
21.酶是目前已知的最為主要的藥物作用靶點(diǎn)。（）
22.按照Lipinsiki五規(guī)則，化合物中氫鍵受體和氫鍵給體均不超過(guò)5個(gè)。（）
23.當(dāng)藥物作用靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)未知時(shí)，可以用全新藥物設(shè)計(jì)方法來(lái)設(shè)計(jì)新的藥物分子（）
24.核磁共振技術(shù)比X-射線晶體學(xué)測(cè)得的藥物分子三維結(jié)構(gòu)更接近于生物條件下體液中的分子狀態(tài)( )
25.藥效團(tuán)模型方法是一種基于配體的藥物設(shè)計(jì)方法。（）
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