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中國(guó)醫(yī)科大學(xué)2019年12月考試《藥物代謝動(dòng)力學(xué)》考查課試題

一、單選題 (共 20 道試題,共 20 分)

1.關(guān)于藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化,下列哪種觀點(diǎn)是錯(cuò)誤的？()

A.藥物在體內(nèi)代謝的主要氧化酶是細(xì)胞色素P450

B.肝藥酶的專一性很低

C.肝藥酶數(shù)量和活性的個(gè)體差異較大

D.生物轉(zhuǎn)化是藥物從機(jī)體消除的唯一方式

E.有些藥物可抑制肝藥酶合成

2.血藥濃度時(shí)間下的總面積AUC0→∞被稱為:()

A.零階矩

B.四階矩

C.二階矩

D.三階矩

E.一階矩

3.關(guān)于動(dòng)物體內(nèi)藥物代謝動(dòng)力學(xué)的劑量選擇,下列哪種說法是正確的?()

A.高劑量最好接近最低中毒劑量

B.應(yīng)至少設(shè)計(jì)3個(gè)劑量組

C.低劑量根據(jù)動(dòng)物有效劑量的下限范圍選取

D.以上都不對(duì)

E.中劑量根據(jù)動(dòng)物有效劑量的上限范圍選取

4.生物樣品分析的方法中,哪種是首選方法?()

A.酶聯(lián)免疫分析法

B.熒光免疫分析法

C.色譜法

D.放射免疫分析法

E.微生物學(xué)方法

5.藥物經(jīng)肝臟代謝轉(zhuǎn)化后均：()

A.脂/水分布系數(shù)增大

B.經(jīng)膽汁排泄

C.活性消失

D.化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)性改變

E.分子變小

6.某一弱酸性藥物pKa＝4．4,當(dāng)尿液pH為5．4,血漿pH為7．4時(shí),血中藥物濃度是尿中

藥物濃度的：()

A.91倍

B.1/10倍

C.1/100倍

D.10倍

E.1000倍

7.臨床上可用丙磺舒增加青霉素的療效,是因?yàn)椋?)

A.延緩抗藥性產(chǎn)生

B.對(duì)細(xì)菌代謝有雙重阻斷作用

C.在殺菌作用上有協(xié)同作用

D.以上均不對(duì)

E.兩者競(jìng)爭(zhēng)腎小管的分泌通道

8.按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物,其t1/2:()

A.靜脈注射比口服長(zhǎng)

B.隨給藥次數(shù)而變

C.隨給藥劑量而變

D.固定不變

E.口服比靜脈注射長(zhǎng)

9.恒量恒速給藥,最后形成的血藥濃度被稱為：()

A.致死血濃度

B.穩(wěn)態(tài)血濃度

C.有效血濃度

D.以上都不是

E.中毒血濃度

10.在堿性尿液中弱堿性藥物：()

A.解離少,再吸收少,排泄快

B.解離少,再吸收多,排泄慢

C.解離多,再吸收少,排泄慢

D.解離多,再吸收多,排泄慢

E.排泄速度不變

11.pKa是指：()

A.解離常數(shù)

B.血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間

C.消除速率常數(shù)

D.弱酸性或弱堿性藥物在50%解離時(shí)溶液的pH

E.50%受體被占領(lǐng)時(shí)所需的藥物劑量

12.普萘洛爾口服吸收良好,但經(jīng)過肝臟后,只有30%的藥物達(dá)到體循環(huán),以致血藥濃度

較低,下列哪種說法較合適?()

A.藥物活性低

B.藥物效價(jià)強(qiáng)度低

C.藥物排泄快

D.生物利用度低

E.化療指數(shù)低

13.關(guān)于試驗(yàn)動(dòng)物的選擇,以下哪些說法不正確?()

A.首選動(dòng)物盡可能與藥效學(xué)和毒理學(xué)研究一致

B.藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究必須從同一動(dòng)物多次采樣

C.建議首選非嚙齒類動(dòng)物

D.盡量在清醒狀態(tài)下試驗(yàn)

E.創(chuàng)新性的藥物應(yīng)選用兩種或兩種以上的動(dòng)物,一種為嚙齒類動(dòng)物,另一種為非嚙齒類

動(dòng)物

14.藥物在體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的主要器官是：()

A.血液

B.腎臟

C.腸黏膜

D.肝臟

E.肌肉

15.關(guān)于藥物與血漿蛋白的結(jié)合,敘述正確的是:()

A.結(jié)合率高的藥物排泄快

B.結(jié)合特異性高

C.結(jié)合是牢固的

D.結(jié)合后藥效增強(qiáng)

E.結(jié)合后暫時(shí)失去活性

16.地高辛t1/2為36h,每天給維持量,達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間約為:()

A.7d

B.5d

C.4d

D.3d

E.2d

17.在進(jìn)行口服給藥的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究時(shí),不適合用的動(dòng)物是哪種?()

A.豚鼠

B.犬

C.小鼠

D.家兔

E.大鼠

18.肝微粒體中,哪一種含鐵細(xì)胞色素能與藥物形成復(fù)合物并使藥物氧化？()

A.細(xì)胞色素c1

B.細(xì)胞色素c

C.細(xì)胞色素b

D.細(xì)胞色素a

E.細(xì)胞色素P450

19.對(duì)于靜脈注射后,具有單室模型特征的藥物的t1/2等于哪一常數(shù)與MRTiv之積?()

A.2．693

B.1．693

C.1．346

D.0．693

E.0．346

20.下列選項(xiàng)中,哪個(gè)是不用在特異性試驗(yàn)中進(jìn)行考察的？()

A.空白生物樣品色譜

B.空白樣品加已知濃度對(duì)照物質(zhì)色譜

C.用藥后的生物樣品色譜

D.內(nèi)源性物質(zhì)與降解產(chǎn)物的痕量分析

E.介質(zhì)效應(yīng)

二、名詞解釋 (共 5 道試題,共 15 分)

首關(guān)效應(yīng)

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

非線性動(dòng)力學(xué)

生物利用度

平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度

三、判斷題 (共 10 道試題,共 10 分)

26.阿托品(生物堿)的pKa=9.65,若提高血液和尿液pH,則解離度增大,脂溶性變小,排

泄增快。()

27.當(dāng)藥物的分布過程較消除過程短的時(shí)候,都應(yīng)屬于單室藥物。()

28.尿藥濃度法中虧量法要求集尿時(shí)間為4~5個(gè)半衰期。()

29.靜脈輸注給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后藥物濃度在cssmax和cssmin之間波動(dòng),輸注速度與給藥速度

相同。()

30.Wagner-Nelson法是依賴于房室模型,殘數(shù)法是不依賴房室模型的計(jì)算方法。()

31.半衰期較短的藥物應(yīng)采用多次靜脈注射,不應(yīng)采用靜脈點(diǎn)滴。()

32.線性動(dòng)力學(xué)生物半衰期與劑量有關(guān),而非線性動(dòng)力學(xué)生物半衰期與劑量無關(guān)。()

33.雙室模型藥動(dòng)學(xué)參數(shù)中,k21, k10, k12為混雜參數(shù)。()

34.若單位時(shí)間內(nèi)用藥總量不變,增加給藥次數(shù),可使波動(dòng)幅度變小,減少給藥次數(shù),可

使波動(dòng)幅度變大。()

35.靜脈注射兩種單室模型藥物,若給藥劑量相同,那么表觀分布容積大的藥物血藥濃

度低,而表觀分布容積小的藥物血藥濃度高。()

四、填空題 (共 3 道試題,共 5 分)

36.單室模型血管外給藥與靜脈注射給藥的轉(zhuǎn)運(yùn)過程不同點(diǎn)為##。

37.單室模型血管外給藥計(jì)算ka的兩種方法分別為##和##。

38.雙室模型中,將機(jī)體分為兩個(gè)房室,分別稱為##、##。

五、問答題 (共 6 道試題,共 50 分)

如何給藥才能夠達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度？

請(qǐng)說明尿藥濃度法建立的前提條件。

特殊人群的臨床藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中,特殊人群通常指的是哪些人群？

線性關(guān)系考察時(shí),伴行空白樣品的目的是什么？

高、中、低濃度質(zhì)控樣品如何選擇？

何種情況下需要考慮進(jìn)行肝功能損害患者的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究？